与其他用于治疗癌症的药物一样，靶向治疗药物在技术上被视为化学疗法。但是靶向治疗药物的作用与传统或标准 化疗药物不同。靶向药物将使癌细胞与正常细胞不同的某些变化归零。这使它们在两个主要方面不同于化疗。由于它们的靶向作用，这些药物对癌细胞有作用，并且大多数情况下不影响正常的健康细胞。传统化学疗法对大多数细胞具有细胞毒性，这意味着除损害和杀死癌细胞外，它还可以损害正常的健康细胞。靶向药物通常通过阻止癌细胞复制自身而起作用。这意味着它们可以帮助阻止癌细胞分裂并制造新的癌细胞。
靶向疗法的工作原理，定向疗法旨在发现并攻击癌细胞中的特定区域或物质，或者可以检测并阻止某些在癌细胞内发送的告诉其生长的信息。成为目标疗法“目标”的癌细胞中的某些物质是：癌细胞中某种蛋白质过多；癌细胞上非正常细胞上的蛋白质；在癌细胞上以某种方式突变的蛋白质；正常细胞中没有的基因变化。
靶向药物的作用可以起到以下作用：阻止或关闭告诉癌细胞生长和分裂的化学信号；改变癌细胞内的蛋白质，使细胞死亡；停止制造新血管来喂养癌细胞；触发您的免疫系统杀死癌细胞；携带毒素杀死癌细胞，但不会杀死正常细胞；
药物的作用会影响这些药物的作用位置以及它们引起的副作用。
靶向疗法有时被称为精准医学或个性化医学。这是因为使它们精确地针对癌细胞中的特定变化或物质，并且即使人们患有相同类型的癌症，这些靶标也可能不同。在进行活检或手术后，需要对某些类型的肿瘤进行不同靶点的检测，这可以帮助找到最有效的治疗方法。找到特定的目标可使匹配患者的治疗更加精确或个性化。一些针对性药物比其他药物更具“针对性”。靶向疗法分为小分子药物或大分子药物。小号商场分子药物是微小足以进入癌细胞，一旦他们找到它。它们通过靶向细胞内的特定物质并对其进行阻断来发挥作用。大分子药物通常无法放入细胞中。通过攻击然后削弱或破坏细胞表面的蛋白质或酶来发挥作用。它们通常被称为“锁和钥匙”，因为分子就像钥匙一样，可以像打开锁一样打开细胞表面的酶或蛋白质。钥匙插入锁中，使药物起作用。 |
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